Douleur : opioïdes, paracétamol …les nouvelles formes pour améliorer leur usage

Douleurs aiguës : le choix d’un soulagement rapide…

Mal de dos, migraine, douleur articulaire, douleur inflammatoire, douleur post-chirurgicale… 92% de personnes déclarant souffrir de maux courts (douleurs aiguës) ou persistants (douleurs chroniques : supérieures à 3 mois et résistantes aux traitements) chaque année. La douleur fait partie du quotidien des Français et constitue le premier motif de consultation médicale.

L’Organisation Mondiale de la Santé a classé les médicaments pour soulager la douleur en trois paliers distincts.

Les analgésiques de palier 1 conseillés pour traiter les douleurs légères à modérées. Les principaux médicaments de palier 1 sont le paracétamol, l’aspirine, les AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens) comme l’ibuprofène par exemple.

Les analgésiques de palier 2, prescrits pour soulager les douleurs modérées ou sévères donc toutes les douleurs ne pouvant pas être traitées par les antalgiques de palier 1. Ce sont les antalgiques opioïdes faibles comme le tramadol ou la codéïne.

Les analgésiques de palier 3 sont recommandés pour les douleurs intenses ou rebelles aux antalgiques de palier 2. Les médicaments de ce palier sont des antalgiques opioïdes forts : la morphine et ses dérivés. Ces médicaments ont les mêmes caractéristiques et le même mode d’action que les précédents mais sont plus puissants, avec des effets secondaires plus importants et peuvent entraîner des problèmes de dépendance.

 

La forme galénique est choisie en fonction du mode d’administration (orale, rectale, intraveineuse…) et influence la vitesse d’action du médicament.

 

Les traitements à libération standard sont utilisés pour traiter une douleur aiguë. La grande majorité d’entre eux est disponible sous forme de gélules, comprimés, comprimés effervescents, comprimés orodispersibles ou sublinguaux.

Les comprimés effervescents sont conçus pour se dissoudre rapidement dans l’eau et libérer le principe actif dans l’estomac en moins de 15 minutes, pour agir en 30 à 45 minutes.

Les comprimés orodispersibles, à placer sous la langue, mettent entre 10 et 45 secondes à se dissoudre en bouche. Ce sont les plus adaptés aux douleurs des personnes présentant des troubles de la déglutition ou qui ont du mal à avaler (patients âgés et/ou atteints de troubles cognitifs et démences).

Le paracétamol est également disponible sous forme de sticks-packs liquides. Cette technologie galénique innovante est particulièrement adaptée aux jeunes enfants. Son format de dose pré-mesurée présente un avantage pratique et facilite le bon usage.

Ces mêmes médicaments peuvent se présenter aussi sous forme injectable, administrable par voie intraveineuse.

Douleurs chroniques et formes à libération prolongée… pour diminuer les effets secondaires et le nombre de prises par jour

 

Les formes à action prolongée des antalgiques sont une bonne alternative pour les douleurs chroniques. Ces médicaments à libération prolongée (LP) peuvent se présenter sous forme orale ou injectable. Ils permettent l’action régulière et soutenue dans le temps du principe actif. La dissolution et l’absorption du principe actif s’effectuent au niveau de l’intestin, libérant une quantité constante de principe actif sur une période de temps plus longue.

Ces formes empêchent l’irritation gastrique ou la dégradation des principes actifs fragiles à pH acide dans l’estomac. Il s’agit majoritairement de formes gastro-résistantes.

Leur principal intérêt est d’espacer la fréquence de prises, particulièrement dans le cas de douleurs chroniques. 

La morphine ou les dérivés morphiniques sous forme LP ont l’avantage de diminuer le nombre de prises et d’en réduire les effets secondaires.

De même l’introduction récente du chlorhydrate de tramadol sous forme LP a amélioré de façon significative la prise en charge de la douleur en prolongeant l’effet du principe actif de cet antidouleur. L’avantage de cette présentation est également de permettre une très bonne stabilité  et une meilleure tolérance. Ce médicament est d’ailleurs de plus en plus utilisé en pédiatrie.

Ces formes LP ne doivent absolument pas être broyées pour conserver leur effet prolongé intact. Un conseil pharmaceutique s’impose lors de la délivrance en pharmacie !  

Patchs et médicaments sous forme transdermique

 

Autre forme et autre effet avec le patch ou dispositif transdermique. Apparu dans les années 90, il est conçu pour laisser la substance active se diffuser à travers la peau afin de rejoindre les vaisseaux sanguins sans passer par le système digestif et hépatique, ce qui évite les effets secondaires de certains antidouleurs comme les AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens).

Une grande majorité des patchs antidouleur contiennent, un dérivé morphinique comme le fentanyl, qui peut également être injecté ou pris par voie transmuqueuse nasale ou buccale.

Les patchs réservoirs contiennent une poche dans laquelle la substance active est en solution liquide ou sous forme de gel régulièrement libéré grâce à une membrane semi-perméable.

Dans les patchs matriciels, la substance active est dissoute ou dispersée.

De nouvelles générations de patchs ont vu le jour ; certains sont basés sur un faible courant électrique, ou ionophorèse, d’autres sur l’électroporation ou encore les ultrasons et micro-aiguilles.

Plus récemment, des patchs transdermiques à base d’extraits de cannabinoides à forte activité (CBD) ont été développés. Les cannabinoïdes étant absorbés par la peau, il y a une libération régulière et soutenue de toutes leurs propriétés antalgiques et anti-inflammatoires.

Ils sont particulièrement utiles pour soulager les douleurs chroniques de la fibromyalgie et les douleurs neuropathiques des patients diabétiques.

L’Agence Nationale de Sécurité du Médicament et des produits de santé a néanmoins mis en garde les patients et professionnels de santé contre les risques de mésusage, oublis et surdosages liés aux dispositifs transdermiques.

 

Sources :

 

https://www.hauts-de-france.ars.sante.fr/prise-en-charge-de-la-douleur-chronique-1

https://www.atelierantalgie.com/blog/2017/12/05/douleurs-quelles-formes-galeniques-privilegier/

https://destinationsante.com/la-liberation-prolongee-des-medicaments-c-est-tout-sauf-un-gadget28233.html

fibromyalgie.santelog.com/2017/02/02/fibromyalgie-le-nouveau-patch-au-cannabidiol-qui-soulage-la-douleur/